甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的皮肤毒性是怎样呢?肾癌的核磁共振成像是怎样呢?
甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液剂)后,96%的药物在14天内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。
甲苯磺酸索拉非尼片结合物可由消化道细菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,这使得索拉非尼的非结合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片与新霉素联用时会干扰此过程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血药浓度达到稳态时,甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
甲苯磺酸索拉非尼片有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片还有通过UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化作用代谢。
甲苯磺酸索拉非尼片的皮肤毒性:手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCICTCAE1到2级,且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状,暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。对于皮肤毒性严重或反应持久的患者需要永久停用索拉非尼。
肾癌的核磁共振成像(MRI):核磁共振成像检查肾脏是比较理想的。肾门和肾周间隙脂肪产生高信号强度。肾外层皮质为高信号强度,其中部髓质为低信号强度,可能由于肾组织内渗透压不同,两部分对比度差50%,这种差别可随恢复时间延长和水化而缩小,肾动脉和静脉无腔内信号,所以为低强度。集合系统有尿为低强度。肾癌的MRI变异大,由肿瘤血管,大小,有无坏死决定。MRI不能很好地发现钙化灶,因其质子低密度。MRI对肾癌侵犯范围、周围组织包膜,肝、肠系膜、腰肌的改变容易发现查明。尤其是肾癌出现肾静脉、下腔静脉内癌栓和淋巴结转移。
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(实习编缉:李华艺)
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