甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。化学名称:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的孕妇用药是怎样呢?肾癌的CT扫描是怎样呢?
甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗(TACE)比较的随机对照临床研究数据,因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣,也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益。
甲苯磺酸索拉非尼片抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片的体内试验显示,甲苯磺酸索拉非尼片在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中,如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中,甲苯磺酸索拉非尼片可抑制肿瘤生长和血管生成。甲苯磺酸索拉非尼片通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。
甲苯磺酸索拉非尼片为多种激酶抑制剂。甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片的重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变(退化和再生)。
甲苯磺酸索拉非尼片的孕妇用药:育龄妇女在治疗期间应注意避孕。应告知育龄妇女患者,药物对胎儿可能产生的危害,包括严重畸形(致畸性),发育障碍和胎儿死亡(胚胎毒性)。孕期应避免应用索拉非尼。只有在治疗收益超过对胎儿产生的可能危害时,才能应用于妊娠妇女。
在动物实验中已经发现索拉非尼有致畸性和胚胎-胎儿毒性(包括流产危险增加、发育障碍),并且这些危害作用在明显低于临床剂量时即出现。基于索拉非尼对多种激酶抑制的机理和动物实验结果,从而推测孕妇服用索拉非尼会危害胎儿。
肾癌的CT扫描:CT对肾癌的诊断有重要作用,可以发现未引起肾盂肾盏改变和无病状的肾癌,可准确的测定肿瘤密度,并可在门诊进行,CT可准确分期。有人统计其诊断准确性:侵犯肾静脉91%,肾周围扩散78%,淋巴结转移87%,附近脏器受累96%。肾癌CT检查表现为肾实质内肿块,亦可突出于肾实质,肿块为圆形,类圆形或分叶状,边界清楚或模糊,平扫时为密度不均匀的软组织块,CT值>20Hu,常在30~50Hu间,略高于正常肾实质,也可相近或略低,其内部不均匀系出血坏死或钙化所致。有时可表现为囊性CT值但囊壁有软组织结节。经静脉注入造影剂后,正常肾实质CT值达120Hu左右,肿瘤CT值亦有增高,但明显低于正常肾实质,使肿瘤境界更为清晰。如肿块CT值在增强后无改变,可能为囊肿,结合造影剂注入前后的CT值为液体密度即可确定诊断。肾癌内坏死灶,肾囊腺癌以及肾动脉栓塞后,注入造影剂以后CT值并不增高。肾血管平滑肌脂肪瘤由于其内含大量脂肪,CT值常为负值,内部不均匀,增强后CT值升高,但仍表现为脂肪密度,嗜酸细胞瘤在CT检查时边缘清晰,内部密度均匀一致,增强后CT值明显升高。
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(实习编缉:李华艺)
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