甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片用于肾损害患者是怎样呢?肾癌的其他症状有什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片结合物可由消化道细菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,这使得索拉非尼的非结合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片与新霉素联用时会干扰此过程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血药浓度达到稳态时,甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
甲苯磺酸索拉非尼片有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片还有通过UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化作用代谢。
甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液剂)后,96%的药物在14天内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。
甲苯磺酸索拉非尼片用于肾损害患者:轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患者无需调整剂量。尚未进行透析患者应用索拉非尼的研究。对于可能有肾损害危险的患者,建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。
肾癌的其他症状:不明原因的发热,或刚发觉时已转移,有乏力、体重减轻、食欲不振、贫血、咳嗽和咳血等肺部症状。另外,肾腺癌的作用是由肿瘤内分泌活动而引起的,包括红细胞增多症、高血压、低血压、高钙血症,发热综合症。虽然这些全身性、中毒性和内分泌的作用是非特殊性的,但约30%的病人首先有许多混合的表现。因而是有价值的线索,这种发现考虑为肿瘤的系统作用。
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(实习编缉:李华艺)
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