甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片是空腹服用吗?肾癌的腰痛现象是怎样呢?
甲苯磺酸索拉非尼片结合物可由消化道细菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,这使得索拉非尼的非结合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片与新霉素联用时会干扰此过程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血药浓度达到稳态时,甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
甲苯磺酸索拉非尼片有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片还有通过UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化作用代谢。
甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液剂)后,96%的药物在14天内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。
甲苯磺酸索拉非尼片每日两次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
肾癌的腰痛现象:腰痛为肾癌另一相对常见症状,多数为钝痛,局限在腰部,疼痛常因肿块增长充胀肾包膜引起,血块通过输尿管亦可引起腰痛已如前述。肿瘤侵犯周围脏器和腰肌时疼痛较重且为持续性。
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(实习编缉:李华艺)
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