索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。那么,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的实验室检查异常有什么呢?肾癌常用影像学检查项目有什么呢?
索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验结果表明能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊一般在口服给药后6-12小时(Tmax)达到最大血浆浓度(Cmax)。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊进食对生物利用度无影响。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊与食物同服或不同服均可。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验表明及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%,在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。
索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的表观分布容积(Vd/F)为2230L.在25-100mg的剂量范围内,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的血浆药时曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度(Cmax)随剂量成比例增加。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊主要由细胞色素P450CYP3A4代谢,产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊主要通过粪便排泄。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊在一项[14C]标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中,剂量的61%是通过粪便排出,而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。
索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的实验室检查异常:AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高;低血钾、高血钠、左室射血分数下降。
肾癌常用影像学检查项目包括:胸部X线片(正、侧位)、腹部超声、腹部CT、腹部MRI检查,PET或PET-CT检查一般很少用于诊断肾癌,多是用于晚期肾癌患者以便能发现远处转移病灶或用于对进行化疗、分子靶向治疗或放疗患者的疗效评定。对未行CT增强扫描,无法评价对侧肾功能者应行核素肾血流图或静脉尿路造影检查。有下列三项内容之一的肾癌者应该进行核素骨显像检查:
1.有相应骨症状。
2.碱性磷酸酶高。
3.临床分期≥Ⅲ期。对胸部X线片上显示肺部有可疑结节或临床分期≥Ⅲ期的肾癌患者应进行胸部CT扫描检查。对有头痛或相应神经系统症状的肾癌患者还应该进行头部MRI、CT扫描检查。
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(实习编缉:李华艺)
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