索坦苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼。那么,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的禁忌有什么呢?肾癌的X线造影术是怎样呢?
索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的表观分布容积(Vd/F)为2230L.在25-100mg的剂量范围内,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的血浆药时曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度(Cmax)随剂量成比例增加。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊主要由细胞色素P450CYP3A4代谢,产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊主要通过粪便排泄。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊在一项[14C]标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中,剂量的61%是通过粪便排出,而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。
索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验结果表明能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊一般在口服给药后6-12小时(Tmax)达到最大血浆浓度(Cmax)。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊进食对生物利用度无影响。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊与食物同服或不同服均可。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验表明及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%,在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。
索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的禁忌:对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。
肾癌的X线造影术:
(1)X线平片:X线平片可以见到肾外形增大,轮廓改变,偶有肿瘤钙化,在肿瘤内局限的或广泛的絮状影,亦可在肿瘤周围成为钙化线,壳状,尤其年轻人肾癌多见。
(2)静脉尿路造影,静脉尿路造影是常规检查方法,由于不能显示尚未引起肾孟肾盏变形的肿瘤,以及不易区别肿瘤是否肾癌,肾血管平滑肌脂肪瘤,肾囊肿,所以其重要性下降,必须同时进行超声或CT检查进一步鉴别。但静脉尿路造影可以了解双侧肾脏的功能以及肾盂肾盏输尿管和膀胱的情况,对诊断有重要的参考价值。
(3)肾动脉造影:肾动脉造影可发现泌尿系统造影未变形的肿瘤,肾癌表现有新生血管,动静脉瘘,造影剂池样聚集(Pooling)包膜血管增多。血管造影变异大,有时肾癌可不显影,如肿瘤坏死,囊性变,动脉栓塞等。肾动脉造影必要时可向肾动脉内注入肾上腺素,正常血管收缩而肿瘤血管无反应。
在比较大的肾癌,选择性肾动脉造影时亦可随之进行肾动脉栓塞术,可减少手术中出血。肾癌不能手术切除而有严重出血者可行肾动脉栓塞术作为姑息性治疗。
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(实习编缉:李华艺)
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