雷易得用于肝移植后患者是怎样呢？

来源：发布时间：2016/11/24 16:56:10

导读：

雷易得的主要成份为恩替卡韦。化学名：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，雷易得用于肝移植后患者是怎样呢？

雷易得为白色或类白色片。雷易得适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。雷易得中的三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性，HBV多聚酶的启动；前基因组mRNA逆转录负链的形成；HBVDNA正链的合成。雷易得通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，雷易得为鸟嘌呤核苷类似物，雷易得对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。雷易得能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐。

雷易得中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。雷易得的抗病毒活性，雷易得在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，雷易得抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。雷易得对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范围0.01至0.059μM）。雷易得中的三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。

雷易得用于肝移植后患者：目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中，在使用稳定剂量的环孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治疗HBV感染肝移植患者中，由于肾功能的改变，本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制剂如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。

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（实习编缉：梁劲）

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