易瑞沙吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。主要成分为吉非替尼。化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,易瑞沙吉非替尼片与长春瑞滨合用是怎样呢?肺癌的X线诊断是怎样呢?
易瑞沙吉非替尼片的药物代谢动力学特性静脉给药后,易瑞沙吉非替尼片迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。易瑞沙吉非替尼片对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。易瑞沙吉非替尼片24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。
易瑞沙吉非替尼片吸收口服给药后,易瑞沙吉非替尼片的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙吉非替尼片对癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。易瑞沙吉非替尼片是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙吉非替尼片对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。
易瑞沙吉非替尼片在体内,易瑞沙吉非替尼片广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,易瑞沙吉非替尼片并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。易瑞沙吉非替尼片在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
易瑞沙吉非替尼片与长春瑞滨合用:在II期临床研究中,将本品与长春瑞滨同时服用,显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。
肺癌的X线诊断:为诊断肺癌最常用之手段,其阳性检出率可达90%以上。肺癌较早期的X线表现有:①孤立性球形阴影或不规则小片浸润;②透视下深吸气时单侧性通气差,纵隔轻度移向患侧;③呼气相时出现局限性肺气肿;④深呼吸时出现纵隔摆动;⑤如肺癌进展堵塞段或叶支气管,则堵塞部远端气体逐渐吸收出现节段不张,这种不张部如并发感染则形成肺炎或肺脓肿。较晚期肺癌可见:肺野或肺门巨大肿物结节,无钙化,分叶状,密度一般均匀,边缘有毛刺、周边血管纹理扭曲,有时中心液化,出现厚壁、偏心、内壁凹凸不平的空洞。倍增时间短,当肿物堵塞叶或总支气管出现肺叶或全肺不张,胸膜受累时可见大量胸液,胸壁受侵时可见肋骨破坏。
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(实习编缉:陈志东)
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