易瑞沙吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。易瑞沙吉非替尼片的主要成分为吉非替尼。那么,易瑞沙吉非替尼片与利福平合用是怎样呢?复发性肺癌的外科治疗是怎样呢?
易瑞沙吉非替尼片在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的临床活性不太可能有显著作用。易瑞沙吉非替尼片总的血浆清除率约为500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未进行。易瑞沙吉非替尼片在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。易瑞沙吉非替尼片的血浆蛋白结合率约为90%。易瑞沙吉非替尼片与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。易瑞沙吉非替尼片的体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。
易瑞沙吉非替尼片的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的临床意义尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片与利福平合用:在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药,吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。
复发性肺癌的外科治疗:复发性肺癌包括外科手术后局部残留癌的复发和肺部新发生的第二个原发性肺癌。对于支气管残端残留癌复发,应争取再手术,施行支气管袖状成型切除残留癌。对于肺癌完全切除术后发生的第二个原发性肺癌,只要肺癌适合于外科治疗,病人内脏功能能耐受再手术治疗,同时也不存在外科技术上的问题,就应该考虑再施行开胸手术切除复发性肺癌。
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(实习编缉:陈志东)
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