易瑞沙吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。主要成分为吉非替尼。化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,易瑞沙吉非替尼片的哺乳期妇女用药是怎样呢?肺癌的手术禁忌证有哪些呢?
易瑞沙吉非替尼片的药物代谢动力学特性静脉给药后,易瑞沙吉非替尼片迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。易瑞沙吉非替尼片对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。易瑞沙吉非替尼片24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。
易瑞沙吉非替尼片吸收口服给药后,易瑞沙吉非替尼片的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙吉非替尼片对癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。易瑞沙吉非替尼片是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙吉非替尼片对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。
易瑞沙吉非替尼片在体内,易瑞沙吉非替尼片广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,易瑞沙吉非替尼片并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。易瑞沙吉非替尼片在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
易瑞沙吉非替尼片的哺乳期妇女用药:在接受本品治疗期间,应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳,但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍),吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量,可减少幼鼠的存活率。
肺癌的手术禁忌证:
(1)已有广泛转移的IV期肺癌
(2)伴有多组融合性纵隔淋巴结转移,尤其是侵袭性纵隔淋巴结转移者;
(3)伴有对侧肺门或纵隔淋巴结转移的Ⅲb期肺癌;
(4)伴有严重内脏功能不全,不能耐受外科手术者;
(5)患有出血性疾病,又不能纠正者。
建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药有需要购买本产品的客户到健客药店进行购买,也可以联系健客的药店客服或者拨打热线电话:400-086-5111进行订购。
(实习编缉:陈志东)
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