易瑞沙吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。易瑞沙吉非替尼片的主要成分为吉非替尼。那么,易瑞沙吉非替尼片的禁忌有哪些呢?肺癌的肿瘤伴随综合征是怎样呢?
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未进行。易瑞沙吉非替尼片在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。易瑞沙吉非替尼片的血浆蛋白结合率约为90%。易瑞沙吉非替尼片与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。易瑞沙吉非替尼片的体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。
易瑞沙吉非替尼片的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的临床意义尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的临床活性不太可能有显著作用。易瑞沙吉非替尼片总的血浆清除率约为500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的禁忌:已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。
10%~20%的肺癌患者伴有肿瘤伴随综合征,最常见伴随此类症状的是小细胞肺癌和鳞癌,常见的瘤伴综合征有:肺源性骨关节病综合征(杵状指、骨关节肿痛、骨膜增生等)、SIADH(抗利尿激素分泌异常综合征)、高钙血症等,还有库欣综合征、重症肌无力或男性乳腺增大等情况,约16%的病人伴有神经肌肉症状。部分患者合并皮肤病如:硬皮病、黑色棘皮病。
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(实习编缉:陈志东)
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