赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。赛可瑞克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。那么,赛可瑞克唑替尼胶囊与葡萄汁柚子汁一起服用好吗?肺癌的肺外症状是怎样呢?
赛可瑞克唑替尼胶囊口服单剂量,平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。赛可瑞克唑替尼胶囊每日服用250mg两次,15天内可达到并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。赛可瑞克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。赛可瑞克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后,赛可瑞克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%(范围:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。赛可瑞克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。
赛可瑞克唑替尼胶囊单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。赛可瑞克唑替尼胶囊对健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的克唑替尼后,赛可瑞克唑替尼胶囊在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%和22%的放射物标记的克唑替尼。赛可瑞克唑替尼胶囊在粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%和2.3%。赛可瑞克唑替尼胶囊250mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率(CL/F)(60升/小时)低于单剂量250mg口服给药后的(100升/小时),可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。
赛可瑞克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可;不可与葡萄汁柚子汁一起服用。
肺癌的肺外症状:由于肺癌所产生的某些特殊活性物质(包括激素、抗原、酶等),患者可出现一种或多种肺外症状,常可出现在其他症状之前,并且可随肿瘤的消长而消退或出现,临床上以肺源性骨关节增生症较多见。
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(实习编缉:陈志东)
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