赛可瑞克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。化学名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,赛可瑞克唑替尼胶囊的儿童用药是怎样呢?肺癌的细胞学检查是怎样呢?
赛可瑞克唑替尼胶囊在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,赛可瑞克唑替尼胶囊对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。赛可瑞克唑替尼胶囊的体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性,Ames试验结果阴性。
赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。赛可瑞克唑替尼胶囊用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。赛可瑞克唑替尼胶囊是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。赛可瑞克唑替尼胶囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。赛可瑞克唑替尼胶囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。
赛可瑞克唑替尼胶囊的儿童用药:目前尚无儿科患者使用克唑替尼胶囊的有效性和安全性数据。研究发现,给予幼鼠克唑替尼150mg/kg/天,每日一次,连续28天后(根据曲线下面积,大约为5.4倍的推荐人体临床剂量),其长骨生长过程中骨形成减少。关于儿科患者的其他潜在毒性,尚未在幼年动物中进行评价。
肺癌的细胞学检查:痰细胞学检查是肺癌普查和诊断的一种简便有效的方法,原发性肺癌病人多数在痰液中可找到脱落的癌细胞。中央型肺癌痰细胞学检查的阳性率可达70%~90%,周围型肺癌痰检的阳性率则仅约50%。
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(实习编缉:陈志东)
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