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赛可瑞克唑替尼胶囊的孕妇用药是怎样呢?肺癌的ECT检查是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/23 17:10:18
    导读:赛可瑞克唑替尼胶囊静脉注射50mg,药物几何平均分布容积(Vss)为1772升,说明药物自血浆广泛分布至组织内。

赛可瑞克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。那么,赛可瑞克唑替尼胶囊的孕妇用药是怎样呢?肺癌的ECT检查是怎样呢?

赛可瑞克唑替尼胶囊静脉注射50mg,药物几何平均分布容积(Vss)为1772升,说明药物自血浆广泛分布至组织内。赛可瑞克唑替尼胶囊在体外与人体血浆蛋白结合率为91%,与药物浓度无关。赛可瑞克唑替尼胶囊的体外研究表明为P-糖蛋白(P-gp)的底物。赛可瑞克唑替尼胶囊的血液-血浆浓度比率约为1。赛可瑞克唑替尼胶囊的代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。赛可瑞克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物,并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。

赛可瑞克唑替尼胶囊口服单剂量,平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。赛可瑞克唑替尼胶囊每日服用250mg两次,15天内可达到并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。赛可瑞克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。赛可瑞克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后,赛可瑞克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%(范围:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。赛可瑞克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。

赛可瑞克唑替尼胶囊的孕妇用药:基于克唑替尼胶囊的作用机制,妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害。目前尚无对妊娠妇女服用克唑替尼胶囊进行足够的且良好对照的研究。在大鼠的非临床研究中,在暴露于近似于人体临床推荐剂量(250mg,每日两次)的情况下具有胚胎毒性和胎儿毒性。对器官形成期间的妊娠大鼠和家兔给予克唑替尼,以研究药物对胚胎/胎儿发育的影响。当大鼠用药为?50mg/kg/天时(根据曲线下面积,大约为推荐人体临床用药剂量的0.6倍),出现着床后流产增加。当大鼠用药剂量达200mg/kg/天(根据曲线下面积,大约为推荐人体临床剂量时的2.7倍)或家兔用药剂量达60mg/kg/天(曲线下面积约为推荐人体临床剂量时的1.6倍)时,胚胎的体重有所降低,但未出现致畸作用。育龄妇女在服用克唑替尼胶囊进行治疗时应尽量避免怀孕。服用本药的育龄妇女或服用本药的育龄妇女的伴侣,在治疗过程中以及完成治疗至少90天内应采取适当的方法进行避孕。若在妊娠期间服用本药,或患者或其伴侣在用药期间怀孕,则应告知其本品对胎儿具有潜在危害。

肺癌的ECT检查:ECT骨显像可以较早地发现骨转移灶。X线片与骨显像都有阳性发现,如病灶部成骨反应静止,代谢不活跃,则骨显像为阴性,X线片为阳性,二者互补,可以提高诊断率。需要注意的是ECT骨显像诊断肺癌骨转移的假阳性率可达20%~30%,因此ECT骨显像阳性者需要作阳性区域骨的MRI扫描。

如果您有更多关于本产品的疑问,或者其他关于本产品用药的任何疑问,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,健客药房专科药业咨询热线:400-086-5111。药物选择须慎重,请在专业的医师或执业药物指导下使用。

(实习编缉:陈志东)

 

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