赛可瑞克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。化学名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,赛可瑞克唑替尼胶囊的间质性肺病是怎样呢?肺癌的放疗并发症有哪些呢?
赛可瑞克唑替尼胶囊在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,赛可瑞克唑替尼胶囊对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。赛可瑞克唑替尼胶囊的体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性,Ames试验结果阴性。
赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。赛可瑞克唑替尼胶囊用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。赛可瑞克唑替尼胶囊是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。赛可瑞克唑替尼胶囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。赛可瑞克唑替尼胶囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。
赛可瑞克唑替尼胶囊的间质性肺病(非感染性肺炎):接受克唑替尼胶囊治疗的患者可能出现严重的、危及生命或致命性间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎。在临床试验A8081007,A8081001和A8081005中(n=1225),31例(2.5%)接受克唑替尼胶囊治疗的患者出现了不同级别的ILD,11例(0.9%)患者出现了3级或4级ILD、6例(0.5%)患者出现了致命事件。这些事件通常发生在开始治疗后的最初2个月内。鉴别诊断间质性肺病样疾病时(如:非感染性肺炎、放射性肺炎、过敏性肺炎、间质性肺炎、肺纤维化、急性呼吸窘迫综合征[ARDS]、肺泡炎、肺浸润、肺炎、肺水肿、慢性阻塞性肺病、胸腔积液、吸入性肺炎、支气管炎、闭塞性细支气管炎和支气管扩张)应考虑药物诱导的间质性肺病/肺炎。应密切监测患者ILD/非感染性肺炎的肺部症状指标。并排除其他潜在原因引起的ILD/非感染性肺炎。一旦患者出现治疗相关的ILD/非感染性肺炎,应永久停止克唑替尼的治疗
肺癌的放疗并发症:肺癌放疗的并发症包括:放射性肺炎、放射性食管炎、放射性肺纤维化和放射性脊髓炎。上述放射治疗相关并发症与放疗剂量存在正相关关系,同时也存在个体差异性。
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(实习编缉:陈志东)
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