克拉霉素缓释片为薄膜衣片,除去薄膜衣后片芯显白色或类白色。克拉霉素缓释片的主要成份为克拉霉素。那么,老年患者服用克拉霉素缓释片会是怎样呢?
克拉霉素缓释片在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。克拉霉素缓释片当浓度达到45.0mg/ml时结合率降至41%,表示结合位点可能趋于饱和,但这仅发生在浓度远高于治疗药物有效浓度。克拉霉素缓释片的体外研究的结果表明在浓度为0.45~4.5mg/kg/人血浆蛋白结合率平均为70%。
克拉霉素缓释片在多个动物感染模型中发现,克拉霉素缓释片的活性是红霉素的2~10倍。克拉霉素缓释片的动力学研究与.025g和0.5g克拉霉素片的动力学比较研究表明,克拉霉素缓释片当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。克克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。
克拉霉素缓释片在小鼠全身感染、小鼠皮下脓肿和由链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和流感嗜血杆菌引起的小鼠呼吸道感染中,克拉霉素缓释片的活性均较红霉素高,克拉霉素缓释片在豚鼠军团菌感染中更显著,即克拉霉素腹腔给药剂量为1.6mg/kg/天,比红霉素50mg/kg/天更有效。
克拉霉素缓释片的老年患者用药:研究者进行了一项试验,评估并比较健康老年男性和女性受试者与健康年轻成年男性受试者多次口服克拉霉素片0.5g后的安全性和药物动力学情况。与年轻组相比,老年组和母体药物和14-羟基代谢的循环系统血浆浓度较高,消除较慢。但当肾清除与肌酐清除率相关时,两组间无差异。由此可见,克拉霉素的体内处置与肾功能有关,而与年龄无关。
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(实习编缉:陈志方)
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