奥拉帕尼的主要成份为奥拉帕尼。化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奥拉帕尼的孕妇用药是怎样呢?卵巢癌的预防有什么呢?
奥拉帕尼单次400mg剂量后观察到一个均数(±标准差)末端血浆半衰期11.9±4.8小时和表观血浆清除率8.6±7.1L/h。奥拉帕尼单次剂量14C-奥拉帕尼后,在7天收集期间86%给予的放射性被回收,44%通过尿和42%通过粪。奥拉帕尼的物料的多数作为代谢物被排泄。奥拉帕尼根据来自专门致力肾受损试验初步数据,奥拉帕尼被给予有轻度肾受损患者(CLcr=50-80mL/min;N=14)与有正常肾功能患者比较(CLcr>80mL/min;N=8),奥拉帕尼的均数AUC和Cmax分别增加1.5和1.2-倍。奥拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者没有数据。
奥拉帕尼单次400mg剂量后奥拉帕尼在稳态时有一个均数(±标准差)表观分布容积167±196L。奥拉帕尼在血浆浓度实现在400mg每天2次给药后的体外蛋白结合是约82%。奥拉帕尼在体外,CYP3A4被显示是主要负责奥拉帕尼代谢的酶。奥拉帕尼口服给予14C-奥拉帕尼至女性患者后,未变化奥拉帕尼占血浆中循环放射性的多数(70%)。奥拉帕尼被广泛地代谢在尿和粪中未变化药物放射性分别占15%和6%。奥拉帕尼的代谢多数归咎于氧化反应与产生一些组分进行随后葡萄糖醛酸或硫酸结合。
奥拉帕尼的孕妇用药:目前,奥拉帕尼对于孕妇用药并没有任何明确的安全资料,而对于胎儿的影响,还未有更新地发现,因此,建议孕妇患者慎重使用药物,使用药物时要遵医嘱进行。
卵巢癌的预防:
⒈预防性卵巢切除在妇科手术中,一般仅限于患侧卵巢。预防性切除卵巢应限于:①有卵巢癌家庭史或高危患者;②盆腔炎;③严重子宫内膜异位症等。
⒉放宽子宫肌瘤及慢性盆腔炎的手术指征。
⒊患卵巢癌已切除单侧附件,需保留生育功能者,待完成生育后,及早切除对侧附件及子宫。
⒋鉴于卵巢包涵囊肿可能是上皮性肿瘤的前驱病变,用抗垂体功能药物抑制排卵,以避免卵巢表面上皮的损伤。
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(实习编缉:李华艺)
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