达沙替尼具有较大的表观分布容积（2,505L），表明该药物可以广泛地分布于血管外。体外试验表明，达沙替尼在临床相关的浓度下与血浆蛋白结合率大约为96%。那么，肾功能损害患者使用达沙替尼片要注意什么？

达沙替尼在人体被广泛地代谢，有多个酶参与了代谢产物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中，原形达沙替尼占血浆中循环放射性的29%。

达沙替尼治疗会伴有体液潴留。在所有临床研究中，3级或4级体液潴留的发生率为10%，其中包括3级或4级胸腔积液和心包积液发生率分别为7%和1%。3级或4级腹水和全身水肿的发生率均[1%。3级或4级肺水肿的发生率为1%。出现提示胸腔积液症状（例如呼吸困难或干咳）的患者应当进行胸部X线的评价。重度的胸腔积液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。体液潴留事件的常规处理方法是支持治疗，包括利尿剂和短期的激素治疗。虽然本品在老年患者中的安全性特点与其在年轻人群中类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行严密的观察。在两项III期的剂量优化研究中，每日1次方案组患者中体液潴留的发生率要低于每日2次方案组。

体外数据表明，达沙替尼有可能会延长心室复极（QT间期）。在II期临床试验中接受达沙替尼治疗的865例白血病患者中，使用Fridericia法校正的QTc间期（QTcF）自基线的平均改变为4-6msec；所有自基线平均改变的95%置信区间的上限均[7msec。在临床试验中接受达沙替尼的2,182例患者中，14例（[1%）患者报告了QTc延长的不良反应。21例（≤1%）患者的QTcF]500msec。达沙替尼应当慎用于出现或可能出现QTc延长的患者。这些患者包括低钾血症或低镁血症的患者、先天性QT延长综合症的患者、正在服用抗心律失常药物或其它可以导致QT延长药物的患者，以及接受累积高剂量蒽环类药物治疗的患者。在给予达沙替尼治疗前应当纠正低钾血症或低镁血症。

肾功能损害：尚未在肾功能降低的患者中进行本品的临床试验（试验排除了血清肌酐浓度]1.5倍正常上限的患者）。由于达沙替尼及其代谢产物在肾脏的清除率[4%，因此，肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。

健客药店致力于帮助老百姓提高用药水平、降低用药费用，为病患朋友提供厂家直供、低价，药品。如果您需要购买，可以咨询我们的药店客服或者拨打400-086-5111进行咨询。

（实习编辑：叶胜能）