奥拉帕尼为白色,不透明,硬胶囊(50mg),帽上用黑墨汁标记有“奥拉帕尼50mg”和体上AstraZeneca标志。那么,奥拉帕尼与CYP3A抑制剂同用好吗?卵巢癌的超声波检查是怎样呢?
奥拉帕尼通过胶囊制剂的口服给予后,奥拉帕尼能迅速被吸收有峰血浆浓度典型地在给药后1至3小时间实现。奥拉帕尼用多次给药无明显积蓄(积蓄比值1.4–1.5对每天2次给药),3至4天内实现稳态暴露。奥拉帕尼有限数据提示在跨越剂量范围100至400mg,奥拉帕尼的全身暴露(AUC)的增加低于正比例但跨越试验PK数据是变异的。奥拉帕尼与一种高脂肪餐共同给药显示吸收速率(Tmax延迟2小时),但不显著改变奥拉帕尼吸收的程度(均数AUC增加约20%)。
奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1,PARP2,和PARP3。奥拉帕尼中的PARP介导一种DNA修复机制,奥拉帕尼在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用,奥拉帕尼特异作用于靶向细胞的DNA损伤修复机制,奥拉帕尼通过攻击携带BRCA1和BRCA2突变癌细胞中的关键漏洞起作用,奥拉帕尼可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突变、对铂类药物敏感的复发性严重卵巢癌患者的维持治疗。
奥拉帕尼与CYP3A抑制剂同用:避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂,减低剂量。
卵巢癌的超声波检查:目前常用有B型超声及彩色多普勒超声.超声显示卵巢恶生肿瘤多为混合性或实性,由于肿瘤生长迅速,常伴有出血、坏死及变性,以致肿瘤内部界面复杂;超声显示肿瘤区别回声杂乱,边界多不规则。如包块为混合性,则包膜光环模糊,轮廓不清,间隔较厚,一般在3cm以上,间隔和囊壁上见结节样实性暗区突入囊腔;包块多固定,或伴有腹水。据文献报道,用超声鉴别肿瘤为良性或恶性,其符合率可达52%~80%。近年来,国内外学者报道采用彩色多普勒超声可使良性、恶性肿癌的诊断准确率提高至90%以上。但超声检查仍有其局限性。对直径<1cm的实性肿瘤与局部恶变的小结节仍不能作出诊断;而且卵巢肿瘤种类繁多,不可能用超声检查对病理类型作出明确的诊断。
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(实习编缉:李华艺)
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