达沙替尼是CYP3A4的一种较弱的时间依赖性抑制剂。在临床相关的浓度下,达沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。达沙替尼不是人类CYP酶的诱导剂。那么,达沙替尼片药物过量怎样好?
达沙替尼治疗会伴有体液潴留。在所有临床研究中,3级或4级体液潴留的发生率为10%,其中包括3级或4级胸腔积液和心包积液发生率分别为7%和1%。
达沙替尼片的用法用量:口服慢性粒细胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病:初始剂量:70mg,可增加至100mg。
达沙替尼片药物过量:临床研究中本品过量仅限于个案病例。2例患者报告了用药过量(280mg/天,持续1周),这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于达沙替尼会伴有3级或4级的骨髓抑制,摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况,并给予适当的支持性治疗。
动物急性用药过量与心脏毒性相关。心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。
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(实习编辑:叶胜能)
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