奥拉帕尼为白色,不透明,硬胶囊(50mg),帽上用黑墨汁标记有“奥拉帕尼50mg”和体上AstraZeneca标志。那么,哪些患者不宜服用奥拉帕尼呢?卵巢癌的用药原则是怎样呢?
奥拉帕尼通过胶囊制剂的口服给予后,奥拉帕尼能迅速被吸收有峰血浆浓度典型地在给药后1至3小时间实现。奥拉帕尼用多次给药无明显积蓄(积蓄比值1.4–1.5对每天2次给药),3至4天内实现稳态暴露。奥拉帕尼有限数据提示在跨越剂量范围100至400mg,奥拉帕尼的全身暴露(AUC)的增加低于正比例但跨越试验PK数据是变异的。奥拉帕尼与一种高脂肪餐共同给药显示吸收速率(Tmax延迟2小时),但不显著改变奥拉帕尼吸收的程度(均数AUC增加约20%)。
奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1,PARP2,和PARP3。奥拉帕尼中的PARP介导一种DNA修复机制,奥拉帕尼在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用,奥拉帕尼特异作用于靶向细胞的DNA损伤修复机制,奥拉帕尼通过攻击携带BRCA1和BRCA2突变癌细胞中的关键漏洞起作用,奥拉帕尼可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突变、对铂类药物敏感的复发性严重卵巢癌患者的维持治疗。
对本品过敏者禁用;孕妇忌用奥拉帕尼。
卵巢癌的用药原则:
⒈化疗是卵巢恶性肿瘤首选的辅助治疗,应根据肿瘤的不同组织学类型选择不同的化疗方案;
⒉卵巢上皮性肿瘤选用:PAC方案(顺铂+阿霉素+环磷酰胺)或PAM+HMM方案(美法兰十六甲嘧胺);
⒊卵巢生殖细胞肿瘤选用:VAC方案(长春新堿+放线菌素D或更生酶素+环磷山胺);或VBP方案(长春新堿+博来酶素或平阳酶素+顺铂)或BE9方案(平阳霉素+足叶已甙顺铂)。
⒋卵巢性索间质肿瘤选用AFC方案(放线菌素D或更生霉素+5氟料嘧啶+环磷酰胺)。
⒌Ic期及Ⅱ期以上肿瘤应联合化疗8-10疗程,Ic期以下可单一使用顺铂腹腔化疗或其他单一化疗方案,酌情使用3 ̄6疗程。
⒍对于病情重,肿瘤有转移,病人可给予营养支持治疗,如:氨基酸、人血白蛋白等。
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(实习编缉:李华艺)
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