奥拉帕尼的主要成份为奥拉帕尼。化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奥拉帕尼的性状是怎样呢?卵巢癌是什么呢?
奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1,PARP2,和PARP3。奥拉帕尼中的PARP介导一种DNA修复机制,奥拉帕尼在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用,奥拉帕尼特异作用于靶向细胞的DNA损伤修复机制,奥拉帕尼通过攻击携带BRCA1和BRCA2突变癌细胞中的关键漏洞起作用,奥拉帕尼可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突变、对铂类药物敏感的复发性严重卵巢癌患者的维持治疗。
奥拉帕尼通过胶囊制剂的口服给予后,奥拉帕尼能迅速被吸收有峰血浆浓度典型地在给药后1至3小时间实现。奥拉帕尼用多次给药无明显积蓄(积蓄比值1.4–1.5对每天2次给药),3至4天内实现稳态暴露。奥拉帕尼有限数据提示在跨越剂量范围100至400mg,奥拉帕尼的全身暴露(AUC)的增加低于正比例但跨越试验PK数据是变异的。奥拉帕尼与一种高脂肪餐共同给药显示吸收速率(Tmax延迟2小时),但不显著改变奥拉帕尼吸收的程度(均数AUC增加约20%)。
奥拉帕尼为白色,不透明,硬胶囊(50mg),帽上用黑墨汁标记有“奥拉帕尼50mg”和体上AstraZeneca标志。
卵巢恶性肿瘤又称卵巢癌,是女性生殖器官常见的肿瘤之一,发病率仅次于子宫颈癌和子宫体癌而列居第三位。但因卵巢癌致死者,却占各类妇科肿瘤的首位,对妇女生命造成严重威胁。卵巢癌的病因尚不清楚,其发病可能与年龄、生育、血型、精神因素及环境等有关。
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(实习编缉:李华艺)
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