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酒石酸伐尼克兰片的成分是?

来源: 发布时间:2016/11/21 21:26:05
    导读:酒石酸伐尼克兰片成分是酒石酸伐尼克兰,伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。

酒石酸伐尼克兰片是一种用于戒烟的药物,而烟草业税收占全国总税收的10%。从经济学的分类来说,虽然政府从烟草中得到税收,但是,烟草收入永远弥补不了因烟害而导致的疾病。那么,酒石酸伐尼克兰片的成分是?

酒石酸伐尼克兰片成分是酒石酸伐尼克兰,伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。

体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,畅沛与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显着弱于尼古丁。畅沛能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。

伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。

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(实习编辑:徐培颖)

 

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