酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性。那么,酒石酸伐尼克兰片是什么制剂?
酒石酸伐尼克兰片是国外研制的一个处方戒烟药,适合于成人戒烟。酒石酸伐尼克兰片能与尼古丁竞争性结合于相同受体,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用,能让降低你对尼古丁的渴求欲望。
酒石酸伐尼克兰片是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
并且,酒石酸伐尼克兰片中的伐尼克兰一般在口服给药后3~4血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后,血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全,系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。
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(实习编辑:徐培颖)
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