甲磺酸伊马替尼片的主要成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。那么,甲磺酸伊马替尼片的代谢异常有哪些呢?白血病的检查方法有哪些呢?
甲磺酸伊马替尼片用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;甲磺酸伊马替尼片用于不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。甲磺酸伊马替尼片在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼片能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。甲磺酸伊马替尼片还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。甲磺酸伊马替尼片的体外实验显示抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。
甲磺酸伊马替尼片为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。甲磺酸伊马替尼片有极少在临床产生耐药的报道,关于伊马替尼耐药的发生,初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼片在疾病进程中增加,即为产生耐药的分子机制。甲磺酸伊马替尼片在治疗的患者中产生耐药发生率很低,或者是没有按照要求服药。因此,治疗应尽早开始,同时剂量应严格按要求服用。甲磺酸伊马替尼片长期治疗后,大鼠机会性感染的发生率增加,并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。
甲磺酸伊马替尼片的代谢和营养失衡:常见:食欲不振;不常见:脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风、低磷酸盐血症、高钙血症、高血糖症、低钠血症;罕见:高钾血症、高镁血症。
白血病的检查方法:血红蛋白和血小板数减少,白细胞总数多少不一,一般在20.0~50.0×109/L,少数高于100×109或低于10.0×109/L,半数以上的病人周围血象中见到大量(有时高达90%)异常原始白细胞,血细胞化学染色方法可确定急性白血病的类型,约45%的病例有染色体异常,其中包括单倍体,超二倍体和各种标记染色体,骨髓增生活跃,明显活跃或极度活跃,以白血病细胞为主,骨髓中原始细胞>6%为可疑,超过30%诊断较肯定,原始细胞+早(幼)细胞≥50%可确诊,全骨髓中,红系及巨核细胞高度减少,在血象和骨髓象不足以证实急性白血病时,可应用淋巴结穿刺液涂片和特异性皮损印片检查找到相应的白血病细结合病理印片,有助于诊断。
血液生化检查:①末端脱氧核苷转移酶(TDT):在ALL时活性增高,而在ANLL中无活性,②碱性磷酸酶(AKP):在ALL时明显,AML明显降低,②乳酸脱氢酶(LDH):ALL时明显增高,另外血清尿酸浓度增高,尿内尿酸排泄量增多,在用细胞毒药物治疗时更甚。
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(实习编缉:陈志东)
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