甲磺酸伊马替尼片用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。那么,甲磺酸伊马替尼片的禁忌有哪些呢?白血病的预防是怎样呢?
甲磺酸伊马替尼片约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,甲磺酸伊马替尼片少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。甲磺酸伊马替尼片整个机体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。甲磺酸伊马替尼片的体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。甲磺酸伊马替尼片的消除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从粪便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊马替尼片的药代动力学是在25~1000㎎剂量范围,甲磺酸伊马替尼片在单剂量和达稳态后评价的。甲磺酸伊马替尼片剂量在25~1000㎎范围内,甲磺酸伊马替尼片的平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。甲磺酸伊马替尼片重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5~2.5倍。甲磺酸伊马替尼片的平均绝对生物利用度为98%,甲磺酸伊马替尼片口服后血AUC的变异系数波动在40~60%之间。甲磺酸伊马替尼片与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率轻微降低(Cmax减少11%,tmax延后1.5小时),AUC略减少(7.4%)。
甲磺酸伊马替尼片的禁忌:对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。孕妇忌用。
白血病的预防:
1、避免接触过多的X射线及其他有害的放射线,对从事放射工作的人员需做好个人防护,孕妇及婴幼儿尤其应注意避免接触放射线。
2、防治各种感染,特别是病毒感染,如C型RNA病毒。
3、慎重使用某些药物,如氯霉素,保泰松,某些抗病毒药物,某些抗肿瘤药物及免疫抑制剂等,应避免长期使用或滥用。
4、避免接触某些致癌物质,做好职业防护及监测工作,如在生产酚,氯苯,硝基苯,香料,药品,农药,合成纤维,合成橡胶,塑料,染料等的过程中,注意避免接触有害,有毒物质。
5、对白血病高危人群应做好定期普查工作,特别注意白血病警号及早期症状。
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(实习编缉:陈志东)
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