波立维为白色或类白色圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为硫酸氢氯吡格雷。那么,波立维对胃肠道系统的副作用有什么呢?
波立维多次口服75mg以后,波立维的代射物在血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。波立维是一种前体药。波立维经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。波立维对健康人多次口服、75mg以后,波立维吸收迅速。波立维在母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,波立维至少有50%的药物被吸收。
波立维的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。波立维的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。波立维广泛地在肝脏代谢。波立维主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。
波立维的体外试验显示,波立维及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),波立维在很广的浓度范围内为非饱和状态。波立维对人体口服以后,波立维在5天内约50%由尿液排出,约46%由粪便排出,一次和重复给药后,波立维的血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。
波立维对胃肠道系统的副作用:常见:腹泻、腹痛和消化不良;不常见:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、呕吐、恶心、便秘、胃肠胀气。
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(实习编缉:梁劲)
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