甲苯磺酸拉帕替尼片是由Glaxo Group Limited出品的药品,功效显著,价格优惠,是网上畅销的药品之一。那么,乳腺癌与年龄有关吗?甲苯磺酸拉帕替尼片的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。
在女性中,发病率随着年龄的增长而上升,在月经初潮前罕见,20岁前亦少见,但20岁以后发病率迅速上升,45~50岁较高,但呈相对的平坦,绝经后发病率继续上升,到70岁左右达最高峰,死亡率也随年龄而上升,在25岁以后死亡率逐步上升,直到老年时始终保持上升趋势。
甲苯磺酸拉帕替尼片是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳,老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
甲苯磺酸拉帕替尼片的药代动力学是:
口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24h,每日给药后6~7d达到稳态。每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究[4]证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,有效半衰期延长至24h,主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。
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(实习编辑:卢锦锐)
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