卡非佐米的主要成份为卡非佐米。卡非佐米是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者。那么,卡非佐米的不良反应是怎样呢?多发性骨髓瘤的出血倾向现象是怎样呢?
卡非佐米选择性地靶向血液肿瘤细胞中的蛋白酶体,卡非佐米避免了因抑制非恶性细胞中组成型蛋白酶体而产生的毒副作用。卡非佐米有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。卡非佐米在动物中,卡非佐米抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤,血液学,和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。
卡非佐米是继硼替佐米后在全球范围内获得批准的第二个蛋白酶体抑制剂,卡非佐米也是FDA近几年来批准的第一个多发性骨髓瘤治疗药物(蛋白酶体抑制剂:蛋白酶体的主要作用是降解细胞不需要的或受到损伤的蛋白质,卡非佐米的作用是通过打断肽键的化学反应来实现。卡非佐米是经静脉给药的新一代蛋白酶抑制剂。
卡非佐米的不良反应:最常报告的不良反应(发生率≥30%),乏力,贫血,恶心,血小板减少,呼吸困难,腹泻和发热。
出血倾向在本病也不少见。北京协和医院125例中8例是以出血为首发症状而就医,而在病程中出现出血倾向者可达10%~25%。出血程度一般不严重,多表现为黏膜渗血和皮肤紫癜,常见部位为鼻腔、牙龈、皮肤,晚期可能发生内脏出血及颅内出血。导致出血的原因是血小板减少和凝血障碍。血小板减少是因骨髓造血功能受抑,凝血障碍则因大量单克隆免疫球蛋白覆盖于血小板表面及凝血因子(纤维蛋白原,凝血酶原,因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ等)表面,影响其功能,造成凝血障碍。免疫球蛋白异常增多使血液黏度增加,血流缓慢不畅,损害毛细血管,也可造成或加重出血。
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(实习编缉:李华艺)
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