诺华的依维莫司片治疗晚期肾癌。剂量规格:5mg/片、10mg/片。属干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物。那么,依维莫司片药效不错吗?肾癌年老体弱如何治疗?
舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂(作用于多种细胞靶位),而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶(mTOR,一种丝氨酸-苏氨酸激酶,P13K/AKT的下游产物)的专一蛋白质,干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。
依维莫司结合与细胞内蛋白质FKBP-12,形成抑制络合物,从而抑制mTOR激酶活性。依维莫司降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。依维莫司通过抑制mTOR,体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。
依维莫司片主要适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。还包括治疗激素受体阳性晚期乳癌,胰腺起源的局部晚期、转移性或不可切除的进展性神经内分泌肿瘤。
对年老体弱或有手术禁忌证的小肾癌(肿瘤直径≤4cm)患者可选用能量消融(射频消融、冷冻消融、高强度聚焦超声)治疗。
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(实习编辑:严韵儿)
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