帕比司他的主要成份为帕比司他。帕比司他为红色不透明胶囊。那么,帕比司他的腹泻现象是怎样呢?多发性骨髓瘤的高尿酸血症是怎样呢?
帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,帕比司他具有一种新的作用机制,帕比司他通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,帕比司他能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。帕比司他的表观遗传学活性,帕比司他可能有助于恢复多发性骨髓瘤细胞的功能。
帕比司他是一种CYP3A4底物和抑制CYP2D6。帕比司他是一种P-糖蛋白(P-gp)的转运系统的底物。帕比司他可能增加Farydak血液浓度的药物:CYP3A抑制剂:Farydak与强CYP3A抑制剂联用与Farydak单独用药比较:帕比司他的峰值浓度Cmax和AUC分别升高62%和73%。
帕比司他联合Velcade(bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案(包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物)治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiplemyeloma,MM)患者群体。
帕比司他的腹泻现象:在接受Farydak的患者中有25%出现了严重腹泻。腹泻可能发生在治疗过程中的任何时间段。每周或根据治疗需要检测患者的水合状态以及血清电解质水平,包括钾离子、镁离子,并根据需要进行Farydak的剂量调整。
多发性骨髓瘤的高尿酸血症:血尿酸升高>327μmol/L者在MM常见。北京协和医院MM91例中,61例(67%)有高尿酸血症。血尿酸升高是由于瘤细胞分解产生尿酸增多和肾脏排泄尿酸减少的结果。血尿酸升高虽然很少引起明显临床症状,但可造成肾脏损害,应予预防和处理。
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(实习编缉:李华艺)
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