帕比司他为红色不透明胶囊。帕比司他的主要成份为帕比司他。那么,哪些患者不宜服用帕比司他呢?多发性骨髓瘤的肾脏病变是怎样呢?
帕比司他是一种CYP3A4底物和抑制CYP2D6。帕比司他是一种P-糖蛋白(P-gp)的转运系统的底物。帕比司他可能增加Farydak血液浓度的药物:CYP3A抑制剂:Farydak与强CYP3A抑制剂联用与Farydak单独用药比较:帕比司他的峰值浓度Cmax和AUC分别升高62%和73%。
帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,帕比司他具有一种新的作用机制,帕比司他通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,帕比司他能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。帕比司他的表观遗传学活性,帕比司他可能有助于恢复多发性骨髓瘤细胞的功能。
对本品过敏者禁用;孕妇忌用帕比司他。
多发性骨髓瘤的肾脏病变是本病比较常见而又具特征性的临床表现。由于异常单克隆免疫球蛋白过量生成和重链与轻链的合成失去平衡,过多的轻链生成,相对分子质量仅有23000的轻链可自肾小球滤过,被肾小管重吸收,过多的轻链重吸收造成肾小管损害。此外,高钙血症、高尿酸血症、高黏滞综合征、淀粉样变性及肿瘤细胞浸润,均可造成肾脏损害。患者可有蛋白尿、本-周(Bence-Jones)蛋白尿、镜下血尿,易被误诊为“肾炎”。最终发展为肾功能不全。肾功能衰竭是MM的致死原因之一。在大多数情况下,肾功能衰竭是慢性、渐进性的,但少数情况下可发生急性肾功能衰竭,主要诱因是高钙血症和脱水,若处理及时得当,这种急性肾功能衰竭还可逆转。
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(实习编缉:李华艺)
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