帕比司他的主要成份为帕比司他。帕比司他为红色不透明胶囊。那么,帕比司他的适应症有什么呢?多发性骨髓瘤是什么呢?
帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,帕比司他具有一种新的作用机制,帕比司他通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,帕比司他能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。帕比司他的表观遗传学活性,帕比司他可能有助于恢复多发性骨髓瘤细胞的功能。
帕比司他是一种CYP3A4底物和抑制CYP2D6。帕比司他是一种P-糖蛋白(P-gp)的转运系统的底物。帕比司他可能增加Farydak血液浓度的药物:CYP3A抑制剂:Farydak与强CYP3A抑制剂联用与Farydak单独用药比较:帕比司他的峰值浓度Cmax和AUC分别升高62%和73%。
帕比司他联合Velcade(bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案(包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物)治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiplemyeloma,MM)患者群体。
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma,MM)是恶性浆细胞病中最常见的一种类型,又称骨髓瘤、浆细胞骨髓瘤或Kahler病。虽然早在1844年对此病已有人作出描述,但直到1889年经Kahler详细报告病例后,多发性骨髓瘤才普遍为人们所了解和承认。多发性骨髓瘤的特征是单克隆浆细胞恶性增殖并分泌大量单克隆免疫球蛋白。恶性浆细胞无节制地增生、广泛浸润和大量单克隆免疫球蛋白的出现及沉积,正常多克隆浆细胞增生和多克隆免疫球蛋白分泌受到抑制,从而引起广泛骨质破坏、反复感染、贫血、高钙血症、高黏滞综合征、肾功能不全等一系列临床表现并导致不良后果。
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(实习编缉:李华艺)
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