尼洛替尼胶囊为胶囊剂,内容物为白色至黄色粉末。尼洛替尼胶囊的主要成份为尼洛替尼。那么,尼洛替尼胶囊的剂量调整有哪些呢?白血病的诊断鉴别是怎样呢?
尼洛替尼胶囊通过攻击CML癌症细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行治疗的。尼洛替尼胶囊能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。尼洛替尼胶囊是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。尼洛替尼胶囊的体外研究显示,尼洛替尼胶囊能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。
尼洛替尼胶囊的使用效果,尼洛替尼胶囊采用治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。尼洛替尼胶囊对于加速期的患者,尼洛替尼胶囊总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。尼洛替尼胶囊在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。
尼洛替尼胶囊的剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用本品,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复本品先前的剂量;如果2周后,QTcF在450-480毫秒之间,则应降低本品剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,QTcF仍>480毫秒,则应停止使用本品。任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。
如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×10[sup]9[/sup]/升或血小板<10×10[sup]9[/sup]/升;慢性期:ANC<1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板<50×10[sup]9[/sup]/升),应暂停本品的使用,如果2周内加速期患者血象恢复至ANC>1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板>20×10[sup]9[/sup]/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板>50×10[sup]9[/sup]/升,则可以重新按照初始剂量服用。如果血象仍然低,可考虑减低本品剂量,每日服用1次,每次400mg。
如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。
白血病的诊断鉴别:
应与再生障碍性贫血,骨髓增生异常综合征,传染性单核细胞增多症,原发性血小板减少性紫癜及类白血病反应等病鉴别。
1、再生障碍性贫血;
2、骨髓增生异常综合征;
3、传染性单核细胞增多症;
4、原发性血小板减少性紫癜;
5、类白血病反应。
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(实习编缉:陈志东)
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