别嘌醇片的药代动力学:本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。那么,别嘌醇片的药理毒理怎样?
别嘌醇片与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。
本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为14~28小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。
别嘌醇片的药理毒理:本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2~4周时下降最为明显。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为6000mg/kg,腹腔注射LD50为750mg/kg;小鼠经口LD50为700mg/kg,腹腔注射LD50为160mg/kg。
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(实习编辑:叶胜能)
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