盐酸特拉唑嗪胶囊(欧得曼),饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。那么,盐酸特拉唑嗪胶囊的药理毒理是怎样?
盐酸特拉唑嗪胶囊的药理毒理是:
(1)良性前列腺增生(BPH)
与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱出口的狭窄。平滑肌紧张是由α1-肾上腺素能受体的交感神经刺激作用介导的,该受体在前列腺、前列腺囊和膀胱颈中是丰富的。给予特拉唑嗪后症状减轻和尿流速改善与膀胱颈和前列腺中的α1-肾上腺素能受体阻断所引起的平滑肌松弛有关。因为在膀胱体中有相对少的α1-肾上腺素能受体,因此特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的阻塞而不影响膀胱的收缩。
长期试验中,特拉唑嗪使症状和尿流速最大值分数都有明显改善,提示特拉唑嗪使平滑肌细胞松弛。尽管阻断α1-肾上腺素能受体也降低因外周血管阻力增加而引起的高血压病人的血压,但血压正常的BPH男性病人用特拉唑嗪治疗时未引起临床上明显的血压降低作用。
(2)高血压
在动物中,特拉唑嗪通过减少总外周血管阻力从而使血压降低。特拉唑嗪的血管舒张、血压降低作用似乎主要是由α1-肾上腺素能受体阻断所引起的。在给药后15分钟内,特拉唑嗪使血压逐渐降低。特拉唑嗪小剂量组在统计学上明显地减少病人的总胆固醇、低密度和极低密度脂蛋白,但对高密度脂蛋白和甘油三酯没有明显改变。
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(实习编辑:李嘉颖)
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