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帕唑帕尼有什么作用?

来源: 发布时间:2016/11/19 21:18:06
    导读:帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤–口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用

帕唑帕尼的主要成份是帕唑帕尼。分子式:C21H23N7O2S。分子量:437.52。帕唑帕尼有什么作用?

帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。

帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α和PDGFR-β,成纤维细胞生长因子受体(FG-FR)-1和-3,干细胞因子受体(Kit),受体诱导T细胞激酶(Itk),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck),以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。

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(实习编辑:孙媛媛)

 

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