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达沙替尼片有什么药理毒理?

来源: 发布时间:2016/11/19 21:04:45
    导读:达沙替尼片多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。

临床研究中达沙替尼片过量仅限于个案病例。2例患者报告了用药过量(280mg/天,持续1周),这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于达沙替尼会伴有3级或4级的骨髓抑制(见【注意事项】),摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况,并给予适当的支持性治疗。动物急性用药过量与心脏毒性相关。心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。达沙替尼片有什么药理毒理?

达沙替尼片(依尼舒)的药理毒理如下:本品为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。详见内包装说明书。

达沙替尼片(依尼舒)用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

达沙替尼片(依尼舒)可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外,本品在体外还可导致血小板功能不良,在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血,甚至死亡。详见内包装说明书。

如果您想了解更多达沙替尼片(依尼舒)的信息,或者购买达沙替尼片(依尼舒),您可以登录健客进一步咨询,我们有专业的药师给您提供一对一的服务,或者您可以拨打我们的热线电话400-086-5111,我们将会给你提供优质的的服务。

(实习编辑:孙媛媛)

 

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