达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。那么,达沙替尼片用于肾功能损害患者是怎样呢?白血病的出血现象是怎样呢?
达沙替尼片经口服后可被快速吸收,达沙替尼片在0.5-3小时内达到峰值浓度。达沙替尼片口服后,在25mg至120mg,每日2次的剂量范围内,平均暴露(AUCτ)的增加大约与剂量的增加呈正比。达沙替尼片在患者中的总体平均终末半衰期大约为5-6小时。达沙替尼片是CYP3A4的一种较弱的时间依赖性抑制剂。达沙替尼片在临床相关的浓度下,达沙替尼片不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。达沙替尼片不是人类CYP酶的诱导剂。
达沙替尼片在高脂饮食30分钟后单次给予100mg的达沙替尼可使达沙替尼的平均AUC增加14%。达沙替尼片服用30分钟前给予低脂饮食可使达沙替尼的平均AUC增加21%。所观察到的食物作用并不能代表与临床相关的暴露的改变。达沙替尼片在患者中,达沙替尼片具有较大的表观分布容积(2,505L),表明该药物可以广泛地分布于血管外。达沙替尼片的体外试验表明,达沙替尼片在临床相关的浓度下与血浆蛋白结合率大约为96%。
达沙替尼片用于肾功能损害患者:尚未在肾功能降低的患者中进行本品的临床试验(试验排除了血清肌酐浓度]1.5倍正常上限的患者)。由于达沙替尼及其代谢产物在肾脏的清除率[4%,因此,肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。
白血病的出血现象:出血部位可遍及全身,以皮肤、牙龈、鼻腔出血最常见,也可有视网膜、耳内出血和颅内、消化道、呼吸道等内脏大出血。女性月经过多也较常见,可以是首发症状。
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(实习编缉:陈志东)
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