达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,达沙替尼片用于肝功能损害患者是怎样呢?白血病的感染是怎样呢?
达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。达沙替尼片主要通过粪便清除,达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后,达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除,达沙替尼片其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。达沙替尼片的原形分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。
达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
达沙替尼片用于肝功能损害患者:轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。尽管如此,本品应慎用于肝功能损害的患者。
白血病的感染:病原体以细菌多见,疾病后期,由于长期粒细胞低于正常和广谱抗生素的使用,真菌感染的可能性逐渐增加。病毒感染虽少见但凶险,须加以注意。
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(实习编缉:陈志东)
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