乙酰螺旋霉素片为螺旋霉素的乙酰化衍生物,是薄膜衣片,除去包衣后,显类白色或微黄色。那么,乙酰螺旋霉素片的药代动力学是有怎样呢?
乙酰螺旋霉素片的功能主治是适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇弓形体病的选用药物。
乙酰螺旋霉素片成人剂量:一次0.2~0.3g(2~3片),一日4次,首次加倍。小儿剂量:每一日按体重20-30mg/kg,分4次服用。
乙酰螺旋霉素片的药代动力学是耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(cmax)1mg/l。本品在体内分布广泛,在胆汁,尿液,脓液,支气管分泌物,肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4~8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%~15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15~40倍。
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(实习编缉:陈志方)
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