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盐酸厄洛替尼片治疗非小细胞肺癌的药理是怎样的?

来源: 发布时间:2016/11/19 9:51:49
    导读:盐酸厄洛替尼片的主要成份:盐酸厄洛替尼。化学名:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐;分子式:C22H23N3O4·HCl;分子量:429.90。

盐酸厄洛替尼片为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

那么,盐酸厄洛替尼片治疗非小细胞肺癌的药理是怎样的?

盐酸厄洛替尼片的主要成份:盐酸厄洛替尼。化学名:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐;分子式:C22H23N3O4·HCl;分子量:429.90。

盐酸厄洛替尼片必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并仅在国家肿瘤药物临床试验J基D地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中,厄洛替尼既无遗传毒性,也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。厄洛替尼不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(每日150mg的AUC)3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(根据AUC)时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根据mg/㎡计算相当于临床剂量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。家兔和大鼠中未观察到致畸作用。

希望上述介绍,对正在接受治疗的患者能够有所帮助。如果您还有什么疑问,可以登录方舟健客,我们有专业的医生为您解答。

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(实习编辑:杨春凤)

 

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