盐酸罗匹尼罗缓释片,建议密封保存,一般药品在家保存最好别超过1年。那么,盐酸罗匹尼罗缓释片的药代动力学是怎样?
盐酸罗匹尼罗缓释片的药代动力学是:
盐酸罗匹尼罗缓释片口服吸收迅速,口服后1-2小时达峰。临床试验显示,标记后的罗匹尼罗88%可出现在尿中,其的绝对生物利用度为55%。相对生物利用度为85%。进食对罗匹尼罗的进一步吸收无影响,但Tmax升高为2.5小时。患者经口给予罗匹尼罗的清除率为47L/hr,消除半衰期约为6小时。罗匹尼罗进一步在肝脏代谢为非活性物质。罗匹尼罗在治疗剂量1mg-8mg,每天三次范围内,表现为线性代谢动力学,服药2天后达到稳态。罗匹尼罗全身广泛分布,其表观分布容积为7.5L/kg。其中40%与血浆蛋白结合,其在全血与血浆中的比值为1:1。罗匹尼罗的主要代谢途径为经N-去丙基化和羟基化代谢为非活性物质。体外研究显示罗匹尼罗的主要代谢酶系为细胞色素P450酶系中的CYP1A2,此酶可被吸烟和奥美拉唑激活,或被氟伏沙明、美西律及其老一代的氟喹喏酮类药物,如环丙沙星、诺氟沙星抑制。N-去丙基化代谢产物被转化为氨甲酰基葡萄糖醛酸甙,羧酸,N-去丙基化代谢产物。羟基化代谢产物迅速葡萄糖醛酸化。只有低于10%以罗匹尼罗原形经尿排泄。N-去丙基化代谢产物为罗匹尼罗的主要代谢产物,为40%(尿中),下面依次为羧酸化代谢产物(10%)和羟基葡萄糖醛酸化代谢产物(10%)。
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(实习编辑:李嘉颖)
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