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阿昔替尼片的高血压危象是怎样呢?肾癌的其他症状有什么呢?

来源: 发布时间:2016/11/18 16:51:16
    导读:阿昔替尼片可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性,小鼠骨髓微核试验结果阳性。

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阿昔替尼片的主要成份为阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么,阿昔替尼片的高血压危象是怎样呢?肾癌的其他症状有什么呢?

阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受过种激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿昔替尼片在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。阿昔替尼片的体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活;阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼片可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性,小鼠骨髓微核试验结果阳性。

阿昔替尼片可能损害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重复给药毒性试验中,阿昔替尼片对小鼠经口给药2次/天,≥15mg/kg/剂量(约为人推荐起始剂量时系统暴露(AUC)的7倍),或犬经口给药2次/天,≥1.5mg/kg/剂量(约为人推荐起始剂量时系统暴露的0.1倍),阿昔替尼片可引起雄性动物睾丸/附睾重量降低、萎缩或退化、生发细胞数量减少、精子减少或异常精子形成,精子密度或计数减少;阿昔替尼片在≥5mg/kg/剂量(大鼠与犬分别是人推荐起始剂量时系统暴露的1.5倍或0.3倍)下可见雌性小鼠和雌性犬生殖道异常,包括性成熟延迟、黄体数减少或缺失、子宫重量降低和子宫萎缩。

阿昔替尼片的高血压和高血压危象:在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中,接受阿昔替尼治疗的145/359例患者(40%)和接受索拉非尼治疗的103/355例患者(29%)报告高血压。在接受阿昔替尼治疗的56/359例患者(16%)和接受索拉非尼治疗的39/355例患者(11%)中观察到3/4级高血压。接受阿昔替尼治疗的2/359例患者(<1%)报告高血压危象,接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压(收缩压>150mmHg,或舒张压>100mmHg)的中位发生时间在开始阿昔替尼治疗后1个月内,并且在开始阿昔替尼治疗后4天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿昔替尼治疗的1/359例患者(<1%)因高血压停止阿昔替尼治疗,接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗。

在开始阿昔替尼治疗前,应控制好血压。应监测患者高血压出现情况,同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压,应降低阿昔替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压,应停用阿昔替尼,一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据,应考虑停药。如果中断阿昔替尼给药,应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压。

肾癌的其他症状:不明原因的发热,或刚发觉时已转移,有乏力、体重减轻、食欲不振、贫血、咳嗽和咳血等肺部症状。另外,肾腺癌的作用是由肿瘤内分泌活动而引起的,包括红细胞增多症、高血压、低血压、高钙血症,发热综合症。虽然这些全身性、中毒性和内分泌的作用是非特殊性的,但约30%的病人首先有许多混合的表现。因而是有价值的线索,这种发现考虑为肿瘤的系统作用。

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(实习编缉:李华艺)

 

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