甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。那么,甲苯磺酸索拉非尼片会出现肝损吗?肝癌的放射治疗是怎样呢?
甲苯磺酸索拉非尼片为多种激酶抑制剂。甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液剂)后,96%的药物在14天内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。
甲苯磺酸索拉非尼片的肝损:没有肝损害ChildPughC级的患者的研究资料。由于索拉非尼主要是经肝脏消除,其在肝功能严重受损的患者中暴露量会升高。
肝癌的放射治疗:对一般情况较好,肝功能尚好,不伴有肝硬化,无黄疸、腹水、无脾功能亢进和食管静脉曲张,癌肿较局限,尚无远处转移而又不适于手术切除或手术后复发者,可采用放射为主的综合治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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