甲苯磺酸索拉非尼片为红色圆形片。主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。化学名称:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的禁用人群有哪些呢?原发性肝癌是什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片与口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相对生物利用度为38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期约为25-48小时。甲苯磺酸索拉非尼片与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。甲苯磺酸索拉非尼片给药7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。
甲苯磺酸索拉非尼片口服后约3小时达到最高血药浓度。甲苯磺酸索拉非尼片的中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。甲苯磺酸索拉非尼片在高质饮食时,甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度较禁食状态时降低29%。甲苯磺酸索拉非尼片当口服制剂超过0.4g每日两次时,Cmax和AUC的升高不成线性关系。甲苯磺酸索拉非尼片在体外,索拉非尼与人血浆蛋白结合率为99.5%。
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用甲苯磺酸索拉非尼片。
原发性肝癌:
(1)症状早期肝癌常症状无特异性,中晚期肝癌的症状则较多,常见的临床表现有肝区疼痛、腹胀、纳差、乏力、消瘦,进行性肝大或上腹部包块等;部分患者有低热、黄疸、腹泻、上消化道出血;肝癌破裂后出现急腹症表现等。也有症状不明显或仅表现为转移灶的症状。
(2)体征早期肝癌常无明显阳性体征或仅类似肝硬化体征。中晚期肝癌通常出现肝脏肿大、黄疸、腹水等体征。此外,合并肝硬化者常有肝掌、蜘蛛痣、男性乳腺增大、下肢水肿等。发生肝外转移时可出现各转移部位相应的体征。
(3)并发症常见的有上消化道出血、肝癌破裂出血、肝肾衰竭等。
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(实习编缉:陈志东)
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