甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。化学名称:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的功能主治有哪些呢?肝癌是什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片为多种激酶抑制剂。甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片的体内试验显示,甲苯磺酸索拉非尼片在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中,如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中,甲苯磺酸索拉非尼片可抑制肿瘤生长和血管生成。甲苯磺酸索拉非尼片通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。甲苯磺酸索拉非尼片的重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变(退化和再生)。
甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗(TACE)比较的随机对照临床研究数据,因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣,也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益。
原发性肝癌(primarycarcinomaofliver,以下简称肝癌)是我国常见的恶性肿瘤之一。据20世纪90年代统计,我国肝癌的年死亡率为20.37/10万,在恶性肿瘤死亡顺位中占第2位,在城市中仅次于肺癌;农村中仅次于胃癌。由于血清甲胎蛋白(AFP)的临床应用和各种影像学技术的进步,特别是AFP和超声显像用于肝癌高危人群的监测,使肝癌能够在无症状和体征的亚临床期作出诊断,加之外科手术技术的成熟,以及各种局部治疗等非手术治疗方法的发展,使肝癌的预后较过去有了明显提高。
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(实习编缉:陈志东)
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