苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。主要成份为苹果酸舒尼替尼。化学名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐。那么,苹果酸舒尼替尼胶囊的贮藏是怎样呢?肾癌的流行病学是怎样呢?
苹果酸舒尼替尼胶囊是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,苹果酸舒尼替尼胶囊中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。苹果酸舒尼替尼胶囊通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,苹果酸舒尼替尼胶囊可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。
苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定证实能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,苹果酸舒尼替尼胶囊并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。苹果酸舒尼替尼胶囊在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,苹果酸舒尼替尼胶囊能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;苹果酸舒尼替尼胶囊在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,和/或抑制肿瘤转移的作用。
苹果酸舒尼替尼胶囊的贮藏:密封,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。本品必须存放在儿童不可触及的地方。
肾癌的流行病学:肾癌约占成人恶性肿瘤的2%~3%,占成人肾脏恶性肿瘤的80%~90%。世界范围内各国或各地区的发病率各不相同,总体上发达国家发病率高于发展中国家,城市地区高于农村地区,男性多于女性,男女患者比例约为2∶1,发病年龄可见于各年龄段,高发年龄50~70岁。据全国肿瘤防治研究办公室和卫生部卫生统计信息中心统计我国试点市、县肿瘤发病及死亡资料显示我国肾癌发病率呈逐年上升趋势,至2008年已经成为我国男性恶性肿瘤发病率第10位。肾癌的病因未明。已经明确的与肾癌发病相关因素有遗传、吸烟、肥胖、高血压及抗高血压治疗等有关。
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(实习编缉:陈志东)
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