苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼化学名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐。那么,苹果酸舒尼替尼胶囊的药物过量是怎样呢?肾癌的预后是怎样呢?
苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定证实能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,苹果酸舒尼替尼胶囊并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。苹果酸舒尼替尼胶囊在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,苹果酸舒尼替尼胶囊能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;苹果酸舒尼替尼胶囊在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,和/或抑制肿瘤转移的作用。
苹果酸舒尼替尼胶囊是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,苹果酸舒尼替尼胶囊中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。苹果酸舒尼替尼胶囊通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,苹果酸舒尼替尼胶囊可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。
苹果酸舒尼替尼胶囊的药物过量:处理本品药物过量的方法包括一般的支持性措施。无治疗本品过量的特效解毒剂。如果有临床指征时,应采用催吐或洗胃清除未吸收的药物。已完成的临床研究中未有本品药物过量的报告。非临床研究中在500mg/kg(3000mg/m2)/日,最少给药5天即观察到大鼠死亡。在此剂量水平,毒性反应征象包括肌肉协调障碍、摇头、活动减退、眼睛分泌物、竖毛和胃肠道不适。在更低剂量水平但更长治疗持续时间时也观察到死亡及相似的毒性反应征象。
肾癌的预后:Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期肾癌患者治疗后5年生存率分别可达到92%、86%、64%、23%。
治疗后随诊的主要目的是检查是否有复发、转移和新生肿瘤。对行保留肾单位手术的患者术后4~6周应行腹部CT扫描检查,以便医生掌握手术后肾脏形态的变化情况,可为今后的复查做对比之用。随诊的内容包括:
1.病史询问;
2.体格检查;
3.血常规和血生化检查,如肝、肾功能以及术前检查异常的血生化指标;
4.胸部X摄片或胸部CT扫描检查;
5.腹部超声或/和腹部CT扫描检查。
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(实习编缉:陈志东)
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