苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼。那么,苹果酸舒尼替尼胶囊的老年患者用药是怎样呢?肾癌的其他治疗方法有哪些呢?
苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验结果表明能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,苹果酸舒尼替尼胶囊的体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。苹果酸舒尼替尼胶囊一般在口服给药后6-12小时(Tmax)达到最大血浆浓度(Cmax)。苹果酸舒尼替尼胶囊进食对生物利用度无影响。苹果酸舒尼替尼胶囊与食物同服或不同服均可。苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验表明及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%,在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。
苹果酸舒尼替尼胶囊的表观分布容积(Vd/F)为2230L.在25-100mg的剂量范围内,苹果酸舒尼替尼胶囊的血浆药时曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度(Cmax)随剂量成比例增加。苹果酸舒尼替尼胶囊主要由细胞色素P450CYP3A4代谢,产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。苹果酸舒尼替尼胶囊其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。苹果酸舒尼替尼胶囊主要通过粪便排泄。苹果酸舒尼替尼胶囊在一项[14C]标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中,剂量的61%是通过粪便排出,而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。
苹果酸舒尼替尼胶囊的老年患者用药:接受本品治疗的825例胃肠间质瘤(GIST)和晚期/转移性肾细胞癌(MRCC)患者中有277例(34%)年龄在65岁或65岁以上。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。
肾癌的其他治疗方法:有些医生已经在无法进行手术的肾癌患者身上试用了冷疗和射频消融等方法,不过,这些疗法目前还没有成为治疗肾癌的标准方法,其他的疗法还有用靶向药物治疗,包括依维莫司、驮瑞塞尔、舒尼替尼、索拉菲尼、阿西替尼等等以及人体中存在的天然物质进行治疗的生物治疗、以及使用免疫治疗。目前靶向治疗已经在晚期肾脏肿瘤的患者中取得了显著的效果,可以显著延长患者的生存期.
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(实习编缉:陈志东)
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